盐酸羟吗啡：强效的镇痛药物

目录

1. 简介
2. 盐酸羟吗啡
   • 2.1 作用机制
   • 2.2 药物给药途径与剂量
   • 2.3 起效时间、峰值和持续时间
   • 2.4 代谢与排泄
3. 临床应用
   • 3.1 麻醉相关适应症
   • 3.2 麻醉禁忌症
4. 优点
5. 缺点
6. 常见副作用
7. 使用注意事项
8. 参考文献
9. 常见问题解答

盐酸羟吗啡 - 强效的半合成鸦片类镇痛药

简介

盐酸羟吗啡是一种半合成的强效鸦片类镇痛药，其商品名为Dilaudid。它主要作用于新型阿片受体，并对δ受体产生较小的影响。盐酸羟吗啡具有高度亲水性，起效快，持续时间较短，相比于吗啡来说其作用机制更加复杂。

盐酸羟吗啡

2.1 作用机制

盐酸羟吗啡在突触前的作用已经得到证明，它能够释放包括谷氨酸（主要激动性氨基酸）在内的大量神经递质，这些递质与感觉神经末梢的乙酰胆碱、去甲肾上腺素、血清素和物质P等有关。μ受体是与G蛋白耦联的受体，作用是抑制腺苷二磷酸（ADP）转化成环磷酸腺苷（cAMP）。盐酸羟吗啡对感觉神经纤维具有既能影响突触前又能影响突触后的作用。

2.2 药物给药途径与剂量

盐酸羟吗啡可以通过注射、肌注、皮下注射、静脉注射、肛塞等多种途径给药。根据病情的不同，剂量也会有所不同。例如，注射剂的剂量为每4个小时1-4毫克，或每24小时8-64毫克。硬膜外给药的剂量为每5-10分钟0.05-0.04毫克，每小时输注0.04-0.4毫克。

2.3 起效时间、峰值和持续时间

盐酸羟吗啡的起效时间较快，通常为肌注后8-30分钟，硬膜外注射后30-60分钟。镇痛效果的持续时间取决于使用的剂量和给药途径，最长可达2-5小时。其半衰期为0.5-1小时。

2.4 代谢与排泄

盐酸羟吗啡在肝脏中被广泛代谢，首过消除的代谢率为62%，剩余的代谢则通过糖苷化代谢。羟吗啡的代谢产物3-羟吗啡完全没有镇痛作用，但可能引起兴奋性神经反应，如癫痫发作。盐酸羟吗啡的代谢产物通过尿液排出，只有很小一部分以原药形式排出。

3. 临床应用

3.1 麻醉相关适应症

盐酸羟吗啡常用于中重度疼痛的管理，尤其适用于麻醉过程中的镇痛。它已广泛应用于麻醉学领域，用于手术后的镇痛和恢复期疼痛的治疗。

3.2 麻醉禁忌症

对于肾功能或肝功能不全的患者，应慎用盐酸羟吗啡。对于对该药物过敏的患者，使用时应格外警惕。盐酸羟吗啡可能引起组织中组胺的释放，因此对哮喘患者应谨慎使用。

优点

• 强效：盐酸羟吗啡作用迅速，起效快，能够快速缓解中重度疼痛。
• 长效：盐酸羟吗啡在脊髓腔内使用比芬太尼的持续时间更长，并且不会引起组胺释放。
• 成熟的临床应用：盐酸羟吗啡已经在临床上广泛应用于麻醉和疼痛管理领域。

缺点

• 可能引发过敏反应：盐酸羟吗啡可能引起过敏反应，特别是对药物过敏的患者。
• 潜在的副作用：盐酸羟吗啡可能引起不良反应，如呼吸抑制、恶心、呕吐等，因此需要谨慎使用。

常见副作用

• 呼吸抑制：盐酸羟吗啡可能会导致呼吸减慢或停止呼吸，特别是在高剂量的情况下。
• 恶心和呕吐：部分患者在使用盐酸羟吗啡时会出现恶心和呕吐的不适感。
• 便秘：盐酸羟吗啡可能导致肠道活动减少，引起便秘的问题。
• 眩晕和头晕：有些患者可能会感到头晕或眩晕。

需要注意的是，以上副作用并非全部，如果出现任何不适症状，应及时咨询医生。

使用注意事项

• 对于肾功能或肝功能不全的患者，应慎用盐酸羟吗啡，并严密监测相关指标。
• 对于对该药物过敏的患者，应避免使用，如有需要应谨慎使用。
• 镇痛过程中应密切观察患者的呼吸情况，如出现呼吸抑制应立即采取措施。

参考文献

1. Aitkenhead AR, Smith G. Textbook of Anaesthesia. 5th ed. Edinburgh: Churchill Livingstone, 2007.
2. 临床麻醉学. People's Medical Publishing House, 2017
3. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th ed. New York: McGraw-Hill Medical, 2017.

常见问题解答

Q: 盐酸羟吗啡的起效时间是多久？ A: 盐酸羟吗啡的起效时间通常为注射后8-30分钟，硬膜外注射后30-60分钟。

Q: 盐酸羟吗啡适用于哪种程度的疼痛？ A: 盐酸羟吗啡适用于中重度疼痛的管理，特别适用于麻醉过程中的镇痛。

Q: 盐酸羟吗啡有哪些常见副作用？ A: 盐酸羟吗啡的常见副作用包括呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘、眩晕等。

Q: 对于肾功能或肝功能不全的患者可以使用盐酸羟吗啡吗？ A: 对于肾功能或肝功能不全的患者，应慎用盐酸羟吗啡，并密切监测相关指标。

Q: 盐酸羟吗啡是否会引起过敏反应？ A: 盐酸羟吗啡可能会引起过敏反应，特别是对该药物过敏的患者应格外警惕。

Q: 盐酸羟吗啡如何代谢和排泄？ A: 盐酸羟吗啡在肝脏中被广泛代谢，通过肾脏排泄，并以代谢产物的形式主要以尿液排出体外。