Описание и применение гидроморфона

Описание и применение гидроморфона

Table of Contents:

I. Введение II. Описание гидроморфона A. Торговое название и основные характеристики B. Механизм действия III. Режим дозирования A. Методы введения гидроморфона B. Рекомендуемая дозировка IV. Начало действия, пик и продолжительность A. Начало действия B. Пиковое действие C. Продолжительность действия V. Метаболизм и выведение из организма A. Метаболизм B. Выведение из организма VI. Индикации и контр-показания A. Анестезиологические индикации B. Контр-показания и осторожность VII. Ресурсы

Введение

В данной статье мы рассмотрим гидроморфон, торговое имя которого - Дилодид. Гидроморфон является полусинтетическим опиоидом сильным агонистом и гидрированным кетоном морфина, который воздействует преимущественно на новые опиоидные рецепторы и в меньшей степени на дельта-рецепторы. Дилодид является высокогидрофильным и обладает быстрым наступлением и более коротким действием по сравнению с морфином.

Описание гидроморфона

Торговое название и основные характеристики

Гидроморфон также известен под торговым названием Дилодид. Он является сильным агонистом нового опиоидного рецептора и в меньшей степени дельта-рецептора. Гидроморфон обладает высокой гидрофильностью и обычно быстро начинает действовать, с более коротким временем действия по сравнению с морфином.

Механизм действия

Гидроморфон воздействует на пресинаптические рецепторы, вызывая высвобождение большого количества нейромедиаторов, включая глутамат, основной возбуждающий аминокислотный рецептор, связанный с большинством нервных окончаний. Он также влияет на рецепторы мю, которые являются рецепторами G-белка и функционируют в качестве ингибиторов превращения аденозиндифосфата в циклический аденозинмонофосфат. Гидроморфон оказывает как пресинаптическое, так и постсинаптическое воздействие на афферентное нервное волокно.

Режим дозирования

Методы введения гидроморфона

Гидроморфон может быть введен различными способами, включая:

• Внутримышечные инъекции
• Пероральное применение
• Внутривенные инъекции
• Субконъюнктивальные инъекции
• Прямая кишечная суппозитория
• Пациентский контроль анальгезии (PCA)
• Эпидуральное введение
• Спинальное введение

Рекомендуемая дозировка

Дозировка гидроморфона зависит от путей введения и предназначения. Обычно рекомендуется дозировка:

• Для внутримышечных инъекций: 1-4 мг каждые несколько часов
• Для перорального применения: 8-64 мг каждые 24 часа (медленное высвобождение)
• Для внутривенных и субконъюнктивальных инъекций: 1-4 мг каждые несколько часов
• Для прямых кишечных суппозиториев: 3 мг каждые 4-8 часов
• Для PCA: 0.05-0.04 мг раз в 5-10 минут
• Для эпидурального введения: 0.8-1.5 мг в виде инфузии с концентрацией 0.05-0.075 и скоростью 0.04-0.4 мг в час
• Для спинального введения: дозировка примерно в 5-10 раз меньше, чем для эпидурального введения, требуется отсутствие консервантов

Начало действия, пик и продолжительность

Начало действия

Гидроморфон обычно начинает действовать быстро, обычно через 8-30 минут при внутримышечных инъекциях или 30-60 минут при пероральном применении.

Пиковое действие

Пиковое действие достигается обычно в течение первых часов после введения гидроморфона.

Продолжительность действия

Продолжительность анальгезии зависит от дозы и пути введения и может составлять от 2 до 5 часов.

Метаболизм и выведение из организма

Метаболизм

Гидроморфон подвергается обширному метаболизму в печени, причем 62% дозы метаболизируется на первом проходе, а остальное метаболизируется путем глюкуронидации. Один из метаболитов, 3-глюкуронид гидроморфона, полностью не обладает анальгезирующим действием, но может вызывать возбуждающие нейрологические реакции, такие как судороги.

Выведение из организма

Гидроморфон и его метаболиты выводятся через почки, преимущественно в виде метаболита глюкуронидирования. Только небольшое количество остается незмененным.

Индикации и контр-показания

Анестезиологические индикации

Гидроморфон обычно назначается для лечения средней и сильной боли. Он все чаще используется в эпидуральной анестезии, так как длительность его действия дольше, чем у фентанила, но он не вызывает высвобождение гистамина, характерного для морфина.

Контр-показания и осторожность

Гидроморфон должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек и печени. Также следует быть особенно внимательными при назначении пациентам, переносящим гиперчувствительность к данному препарату. Предполагается, что гидроморфон может вызывать высвобождение гистамина, поэтому осторожность должна быть соблюдена при его применении у пациентов с астмой.

Ресурсы

Ссылки, использованные при написании данной статьи:

• Anesthetic Pharmacology by Evers
• Basic and Clinical Pharmacology by Qasim
• Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics by Brunton
• Mww.drugs.com
• W.ncbi.nlm.nih.gov
• Wfd.eggof